Bu dori vositalarining organizmda joylashishi, dori jarayonlari o'rtasidagi munosabatni o'rganish jarayoniso'rilish (A), tarqalish (D), metabolizm (M), chiqarilishi (E)va vaqt. Bu bizdan ushbu jarayonlarni miqdoriy tavsiflash va bashorat qilish uchun turli parametrlarni kiritishimizni talab qiladi. (Yangi giyohvand moddalarni tadqiq qilish va ishlab chiqishning oldingi chizig'ida jang qilayotgan askar sifatida, bu qismlarni yodlash yanada ishonchli bo'ladi, faqat ushbu parametrlarni tushunib, kompaniyaning turli loyiha yig'ilishlarida qatnashganingizda, siz uyqusiz qolmaysiz, lekin baribir rahbarlar chiqib ketadigan inglizcha so'zlarni tekshirish uchun ko'p mehnat qilasizlar······).
Yutish jarayoni bilan bog'liq parametrlar (A)
Egri chiziq ostidagi maydon (AUC): Qondagi dori konsentratsiyasi-vaqt egri chizig‘i ostidagi maydon qon aylanish tizimiga so‘rilgan dorining nisbiy miqdorini aks ettiradi. (Nazariy jihatdan bu t0 dan t∞ gacha boʻlgan dori-vaqt egri chizigʻi ostidagi maydon).
Eng yuqori vaqt Tmax:Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti preparatning terapevtik ta'sirini qanchalik tez yoki sekin amalga oshirishini yoki salbiy reaktsiyalarni keltirib chiqarishini aniqlaydi.
Maksimal kontsentratsiya Cmax:Tanadagi preparatning eng yuqori kontsentratsiyasi preparatning terapevtik ta'sirini yoki salbiy reaktsiyalarni keltirib chiqarishini aniqlaydi.
Maksimal ruxsat etilgan kontsentratsiya (MTC):Sinov hayvonlarida jiddiy zaharlanishga olib kelishi mumkin bo'lgan eng yuqori konsentratsiya, ammo ularning barchasi ma'lum vaqt ichida o'limsiz omon qoladi.
Minimal samarali konsentratsiya (MEC):Faqatgina ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan preparatning minimal konsentratsiyasi.
Bioavailability (F):Vena ichiga yuborilmaydigan in'ektsiya yo'llari orqali qon aylanishiga dori tezligi va miqdori, jumladan, mutlaq bioavailability va nisbiy bioavailability.
Cho'qqi kontsentratsiyasi, cho'qqi vaqti va egri chiziq ostidagi maydon bioavailability va bioekvivalentligini aniqlash uchun muhim parametrlardir.
Tarqatish jarayoni bilan bog'liq parametrlar (D)
Ko'rinib turgan tarqalish hajmi (Vd):Bu qon plazmasi va to'qimalarda dori taqsimoti muvozanatga erishgan paytda qondagi preparat kontsentratsiyasiga qarab taqsimlanishi uchun organizmdagi preparat uchun zarur bo'lgan tana suyuqligi hajmini bildiradi. Bu faqat nazariy tushuncha ekanligini unutmang. Vd xayoliy hajm bo'lib, fiziologik hajmni bildirmaydi. Bu dozaning qondagi preparatning dastlabki kontsentratsiyasiga (Co) nisbatini ifodalaydi, birlik: L/kg, odatda 0,04-20L/kg.
Ahamiyati:U preparatning to'qimalar bilan bog'lanish darajasini ko'rsatishi mumkin. Vd kichik, bu preparatning asosan plazmada tarqalishini ko'rsatadi; Vd katta bo'lib, preparatning asosan to'qimalarda tarqalishini ko'rsatadi.
Yarim{0}}hayot (t1/2):Bu organizmdagi dori konsentratsiyasi yoki miqdori 50% ga kamayishi uchun zarur bo'lgan vaqtni bildiradi, bu organizmda dori almashinuvi yoki chiqarilish tezligini ko'rsatadi. Birlik min yoki h. U qabul qilish chastotasini boshqarish uchun ishlatiladi. Minimal samarali konsentratsiyani saqlab qolish uchun qabul qilish oralig'i taxminan yarim umrga teng. Taxminan 5{7}}6 yarimparchalanish davri, dori vositalarining aksariyati tanadan chiqariladi.
Tozalash darajasi (CL):Bu tanani tozalash organlari tomonidan vaqt birligida tozalangan plazma hajmi, ya'ni dori-darmonlarni o'z ichiga olgan plazma miqdori birlik vaqt ichida tanadan qancha miqdorda tozalanadi. Bu organizmdagi dori-darmonlarni barcha yo'q qilish organlarining klirensi stavkalarining yig'indisidir (umumiy klirens darajasi individual klirens stavkalari yig'indisiga teng). Birlik: ml/min yoki ml/(min.kg).
Odamlarda, itlarda va kalamushlarda jigar qon oqimining tezligi mos ravishda: 25, 50 va 100 ml / (min.kg). Agar tozalash darajasi ushbu qiymatga yaqin bo'lsa, bu jigar metabolizmining juda tez ekanligini ko'rsatadi.
Ko'p ma'muriyatdan keyin parametrlar
Plazmadagi barqaror-holat kontsentratsiyasi (Css):Qabul qilish oralig'i sifatida yarim umr-bo'lganligi sababli, doimiy doimiy qabul qilish organizmda dorilarning asta-sekin to'planishiga olib keladi. 4-5 marta qabul qilingandan so'ng, qondagi dori konsentratsiyasi asosan barqaror darajaga etadi. Bu vaqtda qonda dori kontsentratsiyasi barqaror holatdagi dori konsentratsiyasi deb ataladi. Birlik mg/l.
Qondagi dori konsentratsiyasining-barqaror kontsentratsiyasiga erishish vaqti faqat yarim umrga bog'liq bo'lib, doza, qabul qilish oralig'i va qabul qilish yo'li bilan hech qanday aloqasi yo'q. Biroq, dozalash va qabul qilish oralig'i qondagi dori konsentratsiyasining-barqarorligiga ta'sir qilishi mumkin. Katta dozada, yuqori barqaror{5}}qonda dori kontsentratsiyasi; kichik dozada, past barqaror{6}}qonda dori kontsentratsiyasi.
Yuklash dozasi:Plazmadagi barqaror{0}}kontsentratsiyaga darhol erisha oladigan yoki yaqinlashadigan birinchi doza.
Prisys Biotech - bu asosiy terapevtik sohalarda{0}}odam bo'lmagan primat (NHP) farmakologiyasiga ixtisoslashgan klinikadan oldingi CRO:Immunologiya va yallig'lanish, Fibroz, Kardiyometabolizm, Markaziy asab tizimining (CNS) buzilishlari, Nafas olish kasalliklari, vaQon ketish va qon ivishining buzilishi. Biz ilg'orlarning noyob portfelini taklif qilamizsinomolgus maymunlarida kasallik modellari,{0}}san'at--bilan takomillashtirilgantasvirlashvaAI-taxlili. Ilmiy mukammalligimiz va axloqiy standartlarimiz klinikadan oldingi farmakologiya dasturlarini tezlashtirish uchun yuqori-sifatli, moslashtirilgan yechimlarni taʼminlaydi.
